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SANTÉ ET SCIENCES DE LA VIE

Nouvelle voie de synthèse d'inhibiteurs des galectines

Chez les mammifères, les galectines constituent une famille de protéines capables de lier les résidus galactose (sucres) présents à la surface des cellules et, de fait, réguler de nombreux processus biologiques. La galectine-3, un membre important de cette famille, serait impliquée dans la pathogenèse de plusieurs maladies, dont le cancer, les fibroses tissulaires (pulmonaire, stéatose hépatique non alcoolique [NASH]), le diabète, les maladies cardiaques, l'inflammation chronique, etc. Plus spécifiquement, des inhibiteurs de la galectine-3 sont en cours d'évaluation clinique pour le traitement de la fibrose pulmonaire idiopathique (IPF) et du mélanome métastatique.

En utilisant le lévoglucosane comme matière de départ, le professeur Denis Giguère et son équipe du Département de chimie de l'Université Laval, ont conçu et réalisé une nouvelle voie de synthèse pour la génération d'un intermédiaire réactif critique, à savoir le 1,2,4,6-tétra-O-acétyl-3-azido-3-désoxy-D-galactopyranose (TetAADGal), permettant la synthèse d'inhibiteurs de la galectine des classes thiodigalactoside et thiogalactoside.

Avantages

La nouvelle voie de synthèse développée par l’équipe du professeur Giguère comporte plusieurs avantages, dont :

- réactions simples et rapides (plusieurs faites dans l'eau);

- synthèse relativement économique;

- possibilité d’être réalisée à grande échelle;

- produit de départ (lévoglucosane) provenant d’une source renouvelable;

- chimie verte plus sécuritaire.

Galactopyranose

Applications

Comme la galectine-3 semble impliquée dans la pathogenèse de plusieurs maladies, cette expertise pourrait être exploitée pour développer et évaluer de nouvelles classes d'inhibiteurs des galectines.